Tramadol, opiát proti bolesti

Tramadol je účinný syntetický prostředek proti bolesti opioidů, který se podává k léčbě středně silné až silné bolesti. Tento lék působí na specifické nervové buňky v míše a mozku. Často se kombinuje s paracetamolem, protože je známo, že zvyšuje jeho účinnost v kombinaci.

Obsah

• Jak Tramadol funguje
• Nežádoucí účinky tramadolu
  • Fyzikální účinky tramadolu
  • Kognitivní účinky tramadolu
  • Nežádoucí účinky tramadolu
• Toxicita a možnost poškození
• Nebezpečné interakce
  • Reference

Jak Tramadol funguje

Tramadol je inhibitor zpětného vychytávání norepinefrinu a serotoninu a slabý agonista na μ-opioidním receptoru. Tramadol je metabolizován na O-desmethyltramadol (O-DSMT), významně účinnější opioid.

Na rozdíl od většiny opiátů je tramadol schopen snížit prahovou hodnotu pro záchvaty u lidí, proto se nedoporučuje užívat jej s epilepsií, ani se nedoporučuje konzumovat ho ve vysokých dávkách (dávky vyšší než 400 mg na jedenkrát) nebo kombinovat s jinými léky, které také snižují práh pro záchvaty, jako jsou antidepresiva s inhibitorem zpětného vychytávání serotoninu, léky s inhibitory monoaminooxidázy, tricyklická antidepresiva a další stimulanty centrálního nervového systému.

Po zjevném objevu v kořenech stromu se po nějakou dobu věřilo, že Tramadol není čistě syntetická droga. Tyto zprávy se později ukázaly jako chybné, protože Tramadol byl vylučován kravami léčenými tímto lékem, což způsobilo únik této látky do kořenů močí..

Nežádoucí účinky tramadolu

Fyzikální účinky tramadolu

• Úleva od bolesti
• Svědění: představuje tento možný vedlejší účinek v důsledku uvolňování histaminu.
• Stimulace: Tato sloučenina je podstatně stimulující než kodein a diacetylmorfin, a to díky svým účinkům jako inhibitor zpětného vychytávání serotoninu.
• Zácpa
• Suchá ústa
• Sedace
• Závislost

Kognitivní účinky tramadolu

• Euforie
• Dezinhibice
• Pocit emocionální blaženosti, spokojenosti a štěstí.
• Vylepšená empatie, náklonnost a společenskost
• Úzkost: zatímco Tramadol má tendenci snižovat úzkost, za určitých podmínek může také způsobit úzkost. Tento účinek lze pravděpodobně připsat noradrenergním vlastnostem této látky..
• Myšlenková akcelerace

Nežádoucí účinky tramadolu

Stejně jako jiné narkotické léky může Tramadol zpomalit rychlost dýchání, což může způsobit smrt, pokud bude dýchání příliš slabé..

Nejběžnější a mírné nežádoucí účinky jsou:

• Bolest hlavy, závratě, ospalost, pocit únavy
• Zácpa, průjem, nevolnost, zvracení, bolest žaludku
• Pocit nervozity nebo úzkosti
• Svědění, teplo, pocení, zarudnutí nebo pocit brnění

Mezi další nebezpečnější vedlejší účinky patří:

• Mělké a hlučné dýchání
• Pomalý srdeční rytmus nebo slabý puls (bradykardie)
• Pocit závratě, jako byste mohl omdlít
• Záchvaty
• Ztráta menstruace
• Impotence, sexuální problémy, ztráta zájmu o sex
• Nízká hladina kortizolu může způsobit: nevolnost, zvracení, nechutenství, závratě, únavu a slabost
• Dehydratace
• Obtížné močení
• Kompulzivní redosifikace
• Nespavost
• Závislost

Vážné nežádoucí účinky jsou pravděpodobnější u starších dospělých, lidí s nadváhou, podvyživenou nebo slabou.

Dlouhodobé užívání opioidních léků může ovlivnit plodnost (schopnost mít děti) u mužů nebo žen. Není známo, zda jsou účinky opioidů na plodnost trvalé..

Toxicita a možnost poškození

Tramadol může být návykový, zejména při dlouhodobém užívání, ale má nízkou toxicitu ve srovnání s dávkou. Stejně jako u všech opioidů se mohou dlouhodobé účinky lišit, ale mohou zahrnovat snížené libido, apatii a ztrátu paměti. Je také potenciálně smrtelný, když je smíchán s jinými látkami tlumícími CNS, jako je alkohol nebo benzodiazepiny. Také by se neměl užívat během vysazení benzodiazepinů, protože to může způsobit záchvaty..

Nebezpečné interakce

Ačkoli mnoho psychoaktivních látek je samo o sobě bezpečných, mohou se stát nebezpečnými a dokonce životu nebezpečnými v kombinaci s jinými látkami. Určité kombinace mohou být bezpečné při nízkých dávkách každého léku, ale stále zvyšují potenciální riziko úmrtí. Některé z nejnebezpečnějších interakcí jsou s následujícími látkami:

• Depresiva (1,4-butandiol, alkohol, benzodiazepiny, barbituráty, GHB / GBL, methaqualon, opiáty): tato kombinace zvyšuje svalovou relaxaci, amnézii, sedaci a útlum dýchání. Ve vysokých dávkách může vést k náhlé a neočekávané ztrátě vědomí spolu s těžkou respirační depresí. Existuje také zvýšené riziko zvracení při bezvědomí a nebezpečí úmrtí z udušení v důsledku aspirace..
• Stimulanty - Kombinace tlumivých látek se stimulanty může být nebezpečná z důvodu rizika náhodné nadměrné otravy. Stimulanty maskují sedativní účinek tlumivých látek, což je hlavní faktor, který většina lidí používá k měření úrovně intoxikace. Jakmile se stimulační účinky opotřebují, účinky depresantu se výrazně zvýší, což povede ke zvýšené dezinhibici, ztrátě kontroly nad motorem a nebezpečným stavům vyloučení. Tato kombinace může také potenciálně vést k těžké dehydrataci..
• Disociativa: (také známá jako disociativní anestetika) jsou třídou halucinogenů. Členové této třídy drog se vyznačují zkreslenými smyslovými vjemy a pocity odpojení nebo odloučení od prostředí a sebe sama. Tato kombinace látek může nepředvídatelně potencovat amnézii, sedaci, ztrátu kontroly nad motorem a bludy. Může také způsobit náhlou ztrátu vědomí doprovázenou nebezpečným stupněm respirační deprese..
• Psychedelika - Je známo, že tramadol snižuje práh záchvatů a psychedelické léky, jako je LSD, se považují za potenciální spouštěče záchvatů, zejména u těch, kteří k nim mají predispozici..

Reference

https://onlinelibrary.wiley.com/doi/abs/10.1002/anie.201305697
https://link.springer.com/article/10.1007/BF03161089
https://www.drugs.com/tramadol.html
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/18499628