The antikonvulzivní léky používají se hlavně na epileptické záchvaty, některé psychopatologické poruchy, jako je bipolární porucha, a především na neuropatickou bolest. Někdy se nazývají antiepileptika nebo antikonvulziva.
Existují klasická nebo první generace antikonvulzivních léků a druhá generace. Nejmodernější mají obvykle méně vedlejších účinků, i když oba typy jsou obecně stejně účinné..
Tyto léky fungují tak, že eliminují nadměrnou elektrickou aktivitu neuronů, která je typická pro záchvaty. Pomáhají také zabránit šíření změněné aktivity mozkem. Podobně snižují bolest a produkují relaxaci různými mechanismy..
Prvním lékem proti záchvatům byl bromid, který se objevil v roce 1857. V té době se předpokládalo, že epilepsie vznikla z nadměrné sexuální touhy. Zjistili, že bromid je účinný proti epilepsii, ale způsobuje impotenci a ovlivňuje chování.
Později, v roce 1910, si uvědomili, že fenobarbital, který se používal k navození spánku, měl antikonvulzivní aktivitu. Tak se na dlouho stal drogou první volby.
V roce 1930 byl fenytoin vyvinut k léčbě epileptických záchvatů, aniž by způsoboval tolik sedace..
Rejstřík článků
Léky proti záchvatům se často používají pro různé typy epilepsie, pro neuropatickou bolest a určité psychopatologické poruchy. Některé z nich také pomohly zmírnit abstinenční příznaky nebo problémy s drogovou závislostí..
Bylo prokázáno, že přibližně 70% pacientů s epilepsií zvládá zvládat záchvaty antikonvulzivními léky. Tyto léky však působí na příznaky, a nikoli na původ onemocnění, proto nemohou léčit epilepsii a léčba by měla být užívána po dlouhou dobu..
Léky proti záchvatům byly původně široce používány u lidí s epilepsií. Později zjistili, že by mohla zmírnit bolest způsobenou poškozením nervů.
Nervy mohou být zraněny traumatem, stlačení, nemocí, chirurgickým zákrokem ... Aktivují se tedy, když by neměly vysílat signály bolesti bez užitečného účelu. Toto se nazývá neuropatie..
Přesný mechanismus účinku léků proti záchvatům není zcela objasněn. Zdá se, že tyto léky zabraňují přenosu signálů bolesti z poškozených nebo citlivých nervů..
Kromě toho každý typ drogy funguje v některých podmínkách lépe než v jiných. Například karbamazepin se široce používá k léčbě neuralgie trojklanného nervu, což je stav, při kterém pociťujete silnou bolest v obličeji..
Léky proti záchvatům se také široce používají pro duševní poruchy, jako je bipolarita, hraniční porucha osobnosti nebo úzkostné poruchy..
Ukázalo se, že tyto léky léčí akutní mánii, agresivní a impulzivní chování spojené s poruchami osobnosti, poruchami příjmu potravy nebo agitací související s demencí. Jedním z léků používaných k tomuto účelu je oxkarbazepin..
Existují dva hlavní typy protizáchvatů: klasická nebo první generace a druhá generace. Každý z nich má za určitých podmínek lepší účinky. Druhé byly vytvořeny s cílem snížit vedlejší účinky prvního.
Tyto léky působí hlavně blokováním sodíkových nebo vápníkových kanálů a snižováním neuronální aktivity.
Karbamazepin vyniká mezi klasickými léky. Toto je nejvíce studované antikonvulzivum při léčbě neuropatické bolesti. Funguje tak, že blokuje napěťově řízené sodíkové kanály a stabilizuje aktivitu neuronálních membrán. Na druhou stranu blokuje NMDA receptor, který je aktivován sodíkem a vápníkem..
Mezi jeho nejčastější nežádoucí účinky patří ospalost, nevolnost, vertigo, diplopie (dvojité vidění) atd..
Dalšími klasickými antikonvulzivy jsou fenytoin a kyselina valproová. První také stabilizuje neuronální membrány. Kromě toho inhibuje uvolňování vápníku a kalmodulinu a upravuje vodivost draslíku.
Obvykle se nepoužívá kvůli mnoha interakcím s jinými látkami a kvůli vedlejším účinkům. Mezi nimi byly zjištěny závratě, ataxie, sedace, dysartrie (problémy s artikulováním jazyka), změny kognitivních funkcí, akné, arytmie atd..
Na druhou stranu se zdá, že kyselina valproová působí na GABAergní systém, tj. Zvyšuje inhibici produkovanou GABA. Kromě toho blokuje přenos excitačních látek, jako je aspartát a glutamát..
Mezi jeho vedlejší účinky patří nevolnost, zvracení, třes, přibývání na váze a méně časté poruchy jater a pankreatitida.
Nové antikonvulzivní léky mají výraznější účinek na neurotransmitery, což zvyšuje účinek GABA různými způsoby. Mají také antiglutaminergní účinky. Působí však na více úrovních, které dosud nebyly plně pochopeny..
Existuje několik mechanismů účinku, jako jsou agonisté receptoru GABA, což jsou léky, které napodobují tento neurotransmiter vazbou na jeho specifické receptory. Patří mezi ně klobazam, klonazepam (což je benzodiazepin, který také působí při léčbě myoklonů a úzkosti), fenobarbital a primidon..
Na druhou stranu existují léky, které inhibují příjem GABA, to znamená, že GABA je absorbován buňkami pro následnou eliminaci. Nejběžnějším je tiagabin, který byl do klinické praxe zaveden kolem roku 1998..
Existují také inhibitory GABA transaminázy, což je enzymatický proces, který metabolizuje tento neurotransmiter. Tyto léky proti záchvatům inhibují aktivitu enzymu ke zvýšení extracelulární koncentrace GABA. Příkladem je bigamatrin. Jeho použití je však omezeno úrovní toxicity. Ve skutečnosti nebyl ve Spojených státech schválen..
Na druhé straně jiné léky potencují působení enzymu dekarboxylázy kyseliny glutamové (GAD), který přeměňuje glutamát (hlavní excitační neurotransmiter) na GABA. V tomto typu je gabapentin, pregabalin a valproát.
Posledně jmenovaný je jedním z nejběžněji používaných antikonvulzivních léků na světě, zejména na generalizované epilepsie a parciální záchvaty..
Konečně existují léky, jejichž hlavním účinkem je blokování glutamátu, což je excitační neurotransmiter. Patří mezi ně felbamát, který má velmi omezené použití kvůli jeho vedlejším účinkům (aplastická anémie a selhání jater), a topiramát..
Jiné léky s různými nebo špatně pochopenými mechanismy účinku jsou levetiracetam, brivaracetam a rufinamid..
Výběr každého léku proti záchvatům bude záviset na individuálních charakteristikách každého pacienta (věk, příznaky atd.).
Novější anti-záchvaty mívají méně nežádoucích účinků, proto se často používají jako první možnost. Pokud nejsou pro pacienta účinné, lze předepsat starší.
Zatím žádné komentáře