Antispazmodické léky, mechanismus účinku, použití, účinky

The antispazmodika jsou léky, které se používají ke zmírnění, prevenci nebo snížení svalového křeče hladkého svalstva, zejména zažívacího a močového ústrojí, a tím ke snížení křečové bolesti, kterou tento křeč způsobuje.

Antispazmodika se také nazývají spazmolytika a z farmakologického hlediska jsou to parasympatolytika, to znamená, že blokují účinek parasympatického systému, proto blokují acetylcholin. Lékem typu v této skupině je atropin.

Jsou to léky schopné blokovat některé muskarinové účinky acetylcholinu v parasympatických zakončeních hladkých svalů, žláz, srdce a / nebo centrálního nervového systému..

V této skupině drog můžeme zmínit léky přírodního původu, polosyntetické a syntetické. Mezi přírodní patří přírodní alkaloidy, mezi nimiž je atropin (DL-hyoscyamin), který se získává z keře zvaného Atropa Belladonna.

Scopolamin (L-hyoscin) se extrahuje z Hyoscyamus niger a plevel Jimson je extrahován z Datura stramonium, co je zdrojem L-hyoscyaminu.

Semisyntetika se liší od přírodních sloučenin, ze kterých jsou syntetizovány, způsobem distribuce a vylučování těla, jakož i délkou jejich účinků.

Mezi antispazmodika syntetického původu patří terciární aminy, jejichž použití je v současné době omezeno pro oftalmologické použití jako pupilární nebo cykloplegické dilatátory.

Nakonec existují kvartérní antispazmodika, z nichž některá mají specifické účinky na určité podtypy muskarinových receptorů..

Rejstřík článků

• 1 Léky
  • 1.1 - Přírodní alkaloidy
  • 1.2 - Terciární aminy
  • 1.3 - kvartérní aminy
• 2 Mechanismus působení
• 3 použití
• 4 Vedlejší účinky
• 5 Interakce
• 6 Kontraindikace
• 7 Reference

Léky

Níže je uveden seznam parasympatolytik, z nichž se jako antispazmodika používají přírodní a některé kvartérní aminy..

- Přírodní alkaloidy

1. Atropin (DL-hyoscyamin): dodává se v tabletách, injekčním roztoku, oční masti, očním roztoku a extraktu a tinktuře belladonové.
2. Skopolamin (L-hyoscin): jeho forma je ve formě tablet, injekčních a očních roztoků.

- Terciární aminy

1. Homatropin hydrobromid (oční roztok)
2. Eukatropin (oční roztok)
3. Cyklopentolát (oční roztok)
4. Tropikamid (oční roztok)
5. Dicyklomid (tablety, tobolky, sirup, injekční roztok)
6. Flavoxate (tablety)
7. Metixen (tablety)
8. Oxyphencyclimine (tablety)
9. Piperidolát (tablety
10. Tifenamil (tablety)

- Kvartérní aminy

1. Benzotropin (tablety)
2. Homatropin methylbromid (tablety a elixír)
3. Metescopolamin (tablety, sirup a injekční roztok)
4. Glykopyrolát (tablety a injekční roztok)
5. Oxyphenonium (tablety)
6. Pentapiperium (tablety)
7. Pipenzolát (tablety)
8. Propanthelin (tablety, tablety s dlouhodobým účinkem a injekční roztok)
9. Pirenzepin (tablety)
10. Mepenzolát (tablety)
11. Differemanil (tablety, tablety s dlouhodobým účinkem)
12. Hexocyklické (tablety, tablety s dlouhodobým účinkem)
13. Isopropamid (tablety)
14. Tridihexetil (tablety, tobolky s trvalým účinkem a injekční roztok)
15. Tiotropium (tablety)
16. Tolterodin (tablety)
17. Ipratropium (tablety)
18. Methylatropin (tablety)

Mechanismus účinku

Mechanismus účinku antispasmodik je soutěžit s acetylcholinem o muskarinové receptory. Tyto receptory se nacházejí hlavně v hladkém svalu gastrointestinálního a urogenitálního traktu, v žlázách, v srdci a v centrálním nervovém systému..

Protože je tento antagonistický účinek kompetitivní, lze jej překonat, pokud je koncentrace acetylcholinu v blízkosti receptoru dostatečně vysoká..

Aplikace

Antispazmodické léky se používají k léčbě koliky způsobené spasmodickou kontrakcí hladkých svalů gastrointestinálního traktu, žlučníku a hladkých svalů urogenitálního traktu..

Spazmolytická parasympatolytika inhibují muskarinový cholinergní účinek acetylcholinu, čímž vyvolávají nevaskulární relaxaci hladkého svalstva nebo snižují jeho aktivitu.

Používají se u celé řady příznaků souvisejících s motorickými poruchami trávicího traktu a žlučníku. Patří mezi ně pylorospazmus, epigastrické nepohodlí a kolika, které doprovázejí průjem..

Uvolněním hladkého svalstva stěny močového měchýře se používají k úlevě od bolesti a tenesmu, které doprovázejí cystitidu..

I když tyto léky mohou experimentálně inhibovat kontrakci močovodu a žlučovodů, žlučová nebo ureterální kolika vyžaduje narkotická analgetika a obvykle nevyřeší antispasmodika..

Vzhledem k účinku na sekreci žláz se používají v žaludečních a duodenálních vředech v kombinaci s jinými specifickými léky..

Vedlejší škody

Nejčastějšími nežádoucími účinky jsou rozšířené zornice a rozmazané vidění, sucho v ústech, potíže s polykáním, zadržování moči u starších mužů, zácpa, vertigo a únava. V kardiovaskulárním systému může dojít k tachykardii a mírnému zvýšení krevního tlaku.

Tyto vedlejší účinky jsou důvodem, proč chronické užívání těchto léků není dobře tolerováno..

V případě otravy jsou uvedeny výše uvedené účinky následované změnami chování od sedace, deliria, halucinace, záchvaty, kóma a deprese dýchání (velké dávky), suchá a zarudlá kůže a hypertermie, zejména u dětí.

Letální dávka atropinu pro dospělého je kolem 0,5 g a skopolaminu 0,2-0,3 g..

Interakce

Farmakologické interakce se týkají modifikací účinku léčiva z hlediska doby trvání a rozsahu jeho účinků v důsledku souběžného nebo předchozího užívání jiného požívaného léčiva nebo látky..

V tomto smyslu mají antispazmodika, která jsou parasympatolytická nebo anticholinergní, aditivní účinky s následujícími léky:

- amantadin

- antihistaminika

- benzodiazepiny

- tricyklická antidepresiva

- disopyramid

- inhibitory monoaminooxidázy

- meperidin

- methylfenidát

- prokainamid

- thioxanthiny

- chinidin

- dusičnany a dusitany

- primidona

- orfenadrin

- fenothiaziny.

Antispazmodika nebo anticholinergika obecně:

- Zvyšte depresivní účinek alkoholu na centrální nervový systém

- Zvýšení účinku atenololu a gastrointestinální biologické dostupnosti diuretik, nitrofurantoinu a digoxinu

- Zvyšte tlak v oku generovaný glukokortikoidy

- Blokovat účinek metoklopramidu

- Snižte účinek fenothiazinů a levodopy

Antacida snižují absorpci anticholinergik ústami. Guanethidin, histamin a reserpin blokují inhibici anticholinergik na gastrointestinální sekreci.

Kontraindikace

Kontraindikace pro použití parasympatolytik jsou glaukom, retence moči a žaludku a chirurgické snímky břicha v průběhu diagnostiky. V případech glaukomu, kdy je nutné zornici dilatovat kvůli některému oftalmologickému procesu, se používají sympatomimetika.

Mezi další kontraindikace patří přecitlivělost na léčivo nebo jeho pomocné látky, tachykardie a ischemie myokardu..

Reference

1. Gilani, A. U. H., Shah, A. J., Ahmad, M. a Shaheen, F. (2006). Antispazmodický účinek Acorus calamus Linn. je zprostředkována blokádou kalciového kanálu. Výzkum fytoterapie: Mezinárodní žurnál věnovaný farmakologickému a toxikologickému hodnocení derivátů přírodních produktů, 20 (12), 1080-1084.
2. Goodman a Gilman, A. (2001). Farmakologický základ terapeutik. Desáté vydání. McGraw-Hill
3. Hajhashemi, V., Sadraei, H., Ghannadi, A. R., & Mohseni, M. (2000). Spazmolytický a protiprůjmový účinek éterického oleje Satureja hortensis L. Journal of ethnopharmacology, 71(1-2), 187-192.
4. Hauser, S., Longo, D. L., Jameson, J. L., Kasper, D. L., & Loscalzo, J. (Eds.). (2012). Harrisonovy principy vnitřního lékařství. Společnosti McGraw-Hill, Incorporated.
5. Meyers, F. H., Jawetz, E., Goldfien, A., & Schaubert, L. V. (1978)). Přehled lékařské farmakologie. Lange Medical Publications.