The citalopram je dobře známé antidepresivum, které je součástí léčiv se selektivním inhibitorem zpětného vychytávání serotoninu (SSRI). Je to jedna z látek nejčastěji používaných k léčbě problémů souvisejících s náladou a depresí.
Citalopram je prodáván pod obchodními názvy, jako je Celexa, Seropram, Talpram Prisdal Zanitus nebo Cipramil. Všechny tyto léky tedy odkazují na stejnou účinnou látku, citalopram..
Citalopram je léčivý přípravek určený k léčbě deprese a prevenci relapsů, léčbě panické poruchy s agorafobií nebo bez ní a léčbě obsedantně kompulzivní poruchy..
Dnes má tento lék dostatek důkazů, aby mohl být klasifikován jako dobře snášený a účinný antidepresivum. Z tohoto důvodu je to jeden z nejčastěji používaných léků k léčbě deprese..
Tento článek hodnotí vlastnosti citalopramu. Jsou vysvětleny jeho farmakokinetické vlastnosti a způsob účinku a jsou uvedeny možné nežádoucí účinky, preventivní opatření a indikace tohoto léku..
Citalopram je antidepresivum, které patří do skupiny selektivních inhibitorů zpětného vychytávání serotoninu (SSRI)..
Skládá se tedy z psychotropního léku, který působí přímo na receptory neurotransmiteru serotoninu.
Serotonin je vysoce důležitá mozková látka, která vykonává velké množství funkcí. Mezi nimi vyniká regulace nálady člověka.
Čím vyšší je množství serotoninu v mozku, tím vyšší je nálada člověka. Místo toho jsou nízké hladiny této látky v mozku často spojovány s depresivními epizodami a depresivními náladami..
V tomto smyslu je citalopram lék, který působí přímo na mozek a inhibuje zpětné vychytávání serotoninu. Inhibicí jeho zpětného vychytávání se zvyšuje množství této látky v mozku a zvyšuje se nálada.
Vědecky schválené použití citalopramu jsou: příznaky deprese, sociální úzkosti, panické poruchy, obsedantně-kompulzivní poruchy, Huntingtonovy choroby a premenstruační dysmorfické poruchy.
V praxi se však citalopram často používá také k intervenci: úzkostné problémy, onychofagie, porucha pozornosti s hyperaktivitou, poruchy příjmu potravy, alkoholismus a různé typy sociální fobie.
Léčba citalopramem musí být specifikována lékařem, který musí určit vhodnost léku a dávky, které mají být podány..
Z tohoto důvodu musí být před zahájením léčby citalopramem přesně dodrženy pokyny pro podávání léku uvedené lékařem, který jej dostal..
Na druhou stranu by to měl být také lékař, který určí dobu léčby citalopramem a progresivní období snižování dávky. Je důležité neukončit léčbu náhle nebo neužívat jiné než předepsané dávky..
Přestože dávky a délka léčby jsou procedury, které musí provádět lékař, citalopram představuje řadu základních indikací, které mohou sloužit jako reference pro uživatele, ale nikoli jako návazný postup. Tyto jsou:
Deprese je hlavní duševní porucha, u které je použití citalopramu indikováno. Obvyklá dávka pro léčbu deprese u dospělých subjektů je 20 miligramů denně..
Je-li to považováno za nutné, může lékař rozhodnout o postupném zvyšování uvedené dávky až do maxima 40 miligramů denně..
Panická porucha je další porucha, u které je indikováno použití citalopramu. V tomto případě jsou dávky pro obecné podávání nižší, přičemž se odhaduje počáteční množství 10 miligramů denně..
Po týdnu léčby může lékař zvýšit dávku na 20 až 30 miligramů denně. Pouze ve zvláštních případech dosahuje podávání citalopramu k léčbě panických poruch maximální dávku 40 miligramů denně.
Dávky citalopramu indikované k léčbě obsedantně kompulzivní poruchy jsou stejné jako u deprese. Počáteční dávka je obvykle 20 miligramů denně, kterou lze zvýšit na maximálně 40 miligramů denně..
Schválená použití citalopramu jsou: léčba příznaků deprese, sociální úzkostné poruchy, panické poruchy, obsedantně-kompulzivní poruchy, Huntingtonovy choroby a premenstruační dysmorfické poruchy..
Navzdory žádným vědeckým údajům o jeho účinnosti se citalopram také používá k léčbě onychofagie, poruchy pozornosti s hyperaktivitou, tělesné dysmorfické poruchy, poruch příjmu potravy a alkoholismu..
V tomto smyslu se zdá, že určité patologie mají zvláštní vztah k citalopramu, což je důvod, proč jsou dnes účinky tohoto léčiva při léčbě těchto onemocnění důvodem ke studiu. Nejdůležitější jsou:
Studie provedená v roce 2014 ukázala, že citalopram podávaný myším z velké části (78%) zastavil růst beta amyloidních plaků, které způsobují neuronální smrt typickou pro Alzheimerovu chorobu.
Stejná studie použitá na vzorku 23 lidí ukázala, že citalopram snížil produkci beta amyloidního proteinu o 37%, a proto se předpokládá, že tento lék může být přínosný při léčbě Alzheimerovy choroby.
Navzdory nedostatku klinických údajů byl citalopram široce používán s účinnými výsledky ke zmírnění příznaků diabetické neuropatie a předčasné ejakulace..
Ačkoli je citalopram při prevenci migrén méně účinný než amitriptylin, zdá se, že kombinace obou léků vykazuje lepší výsledky než užívání jediného léku.
V roce 2009 byla provedena multicentrická randomizovaná kontrolovaná studie zaměřená na zkoumání účinků citalopramu na léčbu autismu. Výsledky nezjistily žádné výhody a ukázaly některé nepříznivé účinky, takže použití citalopramu při léčbě autismu je sporné.
Citalopram je vysoce studovaný a prověřený lék. Z tohoto důvodu dnes existují pevné údaje o jeho farmakokinetických vlastnostech..
Výzkum tohoto léčiva umožnil definovat procesy absorpce, metabolismu a eliminace citalopramu.
Citalopram je považován za nejselektivnější inhibitor zpětného vychytávání serotoninu, který je dnes k dispozici. Několik studií in vitro potvrdilo, že účinek léčiva na úrovni mozku je výhradně zaměřen na inhibici zpětného vychytávání serotoninu.
V tomto smyslu, na rozdíl od jiných léků SSRI, citalopram minimálně inhibuje zpětné vychytávání dalších látek, jako je adrenalin nebo dopamin..
Data konkrétně ukazují, že jeho konstantní rychlost inhibice pro vychytávání serotoninu je více než 3 000krát nižší než pro vychytávání norepinefrinu..
Citalopram tedy vykazuje při inhibici této látky významně vyšší účinnost než jiné léky, jako je parxotin, sertralin nebo fluoxetin..
Přestože je citalopram nejselektivnějším lékem, tj. Konkrétněji působí v mozkových mechanismech, které musí působit, není nejmocnějším antidepresivem.
Například paroxetin, i přes to, že působí méně selektivně, a proto ovlivňuje další mozkové mechanismy, které se netýkají deprese, se ukázal jako účinnější při inhibici zpětného vychytávání serotoninu, protože jeho účinky jsou intenzivnější.
Citalopram je léčivý přípravek, který se snadno vstřebává. Jeho absorpce není ovlivněna příjmem potravy a vykazuje orální biologickou dostupnost přibližně 80%.,
Nejvyšší plazmatické hladiny látky jsou pozorovány mezi dvěma a čtyřmi hodinami po podání..
Citalopram je široce distribuován v různých periferních tkáních a váže se na plazmatické proteiny 80%. To znamená, že má minimální pravděpodobnost účasti na lékových interakcích, ke kterým dochází sekundárně po vytěsnění léčiva vázajícího protein..
V klinicky relevantních dávkách má citalopram lineární farmakokinetiku. To znamená, že představuje lineární korelaci mezi dávkou a stabilní koncentrací léčiva a jeho metabolitů..
Citalopram je dnes považován za jedno z antidepresiv s nejlepší absorpcí v lidském těle. Proces absorpce a distribuce se nemění jinými proměnnými, takže jeho účinky jsou obvykle docela přímé..
Při požití citalopramu procházejí léčivé látky do krve, dokud se nedostanou do jater, kde se léčivo metabolizuje..
Játra metabolizují citalopram prostřednictvím dvou N-demetylačních kroků na dimethylcitalopram (DCT) prostřednictvím CYP2C19 a na didemethylcitalopram (DDCT) prostřednictvím CYP2D6.
K oxidaci dochází pomocí monoaminooxidázy A a B a aldehyd oxidázy za vzniku derivátu kyseliny propionové a oxidu-N-citalopramu.
Prostřednictvím stabilních koncentrací je množství metabolitů ve vztahu k léčivému přípravku citalopram mezi 30 a 50% pro DCT a mezi 5 a 10% pro DDCT..
Citalopram vykazuje dvoufázovou eliminaci. Fáze distribuce v těle trvá přibližně 10 hodin a poločas rozpadu léku je mezi 30 a 35 hodinami..
Citalopram je tedy lék, který má v těle dlouhou životnost, a proto jej lze podávat pouze jednou denně. Až 23% léčiva se vylučuje močí.
Studie, které analyzovaly jednotlivou i opakovanou dávku citalopramu u jedinců starších 65 let, ukazují, že koncentrace dávky léčiva se zvyšuje mezi 23 a 30% ve srovnání s mladšími jedinci..
Z tohoto důvodu se doporučuje, aby starší pacienti dostávali nižší počáteční dávky citalopramu, protože účinek, který má na jejich tělo, je vyšší..
U pacientů s poruchou funkce jater je perorální clearance citalopramu snížena o 37%. Lék tedy může pro tuto populaci představovat větší počet rizik, a proto se u osob se selháním jater doporučuje podávání nízkých a kontrolovaných dávek..
U lidí s mírnou nebo středně těžkou poruchou funkce ledvin je clearance citalopramu snížena o 17%. U těchto subjektů není nutná žádná úprava dávky, ale u lidí s chronickou nebo těžkou dysfunkcí ledvin může být nutné snížit množství léků..
Stejně jako u všech léků může mít užívání citalopramu různé nežádoucí účinky. Jedná se obvykle o mírnou nebo střední intenzitu, je však nezbytné informovat lékaře, kdykoli je některý z účinků intenzivní nebo nezmizí.
Hlavní nežádoucí účinky, které může použití citalopramu způsobit, jsou:
Zatím žádné komentáře