Lidokainový mechanismus účinku, k čemu je

5309
Alexander Pearson

The lidokain je lék používaný k výrobě lokální anestézie nebo nervového bloku truncal. Jeho hlavním účinkem je snížení nebo blokování citlivosti na bolest, kromě toho, že ovlivňuje kontraktilní aktivitu myokardu. Lék je vhodný pro chirurgické zákroky, doplněk k analgezii a antiarytmické léky..

Na počátku 19. století byl kokain používán jako anestetikum. V roce 1904 se objevil první derivát kokainu - prokain - používaný v prvních desetiletích století. Lidokain je derivát prokainu, který byl poprvé použit během druhé světové války, v roce 1943. Téhož roku byl syntetizován švýcarským chemikem Nilsem Lofgrenem.

Chemicky je lidokain aminoamid, malá molekula, a jeho prezentace je ve formě lidokain-hydrochloridu. Účinek lidokainu je ve srovnání s jinými anestetiky, jako je bupivakain a mepivakain, krátký. Jeho působení začíná před 2 minutami a jeho účinek trvá od 30 do 60 minut.

Dnes je lidokain považován za nezbytnou, účinnou a bezpečnou drogu. Je zahrnut do seznamu základních léčivých přípravků WHO, je široce používaný a přístupný.

Anestetika jsou základním nástrojem ke snížení nepohodlí a bolesti pacientů při provádění chirurgických zákroků.

Rejstřík článků

  • 1 Mechanismus působení
  • 2 K čemu to je?
    • 2.1 Lokální anestézie
    • 2.2 Regionální blokování
    • 2.3 Epiridurální a spinální anestézie
    • 2.4 Antiarytmické
    • 2.5 Jiná použití
  • 3 Kontraindikace
    • 3.1 Absolutní kontraindikace
    • 3.2 Relativní kontraindikace
  • 4 Odkazy

Mechanismus účinku

Receptory bolesti - nociceptory - jsou umístěny prakticky v celém těle; jsou senzorická zakončení, která přenášejí citlivost na bolest na aferentní nervová vlákna odpovědná za přenos informací do centrálního nervového systému. Nervový impuls nastává v důsledku změn akčního potenciálu senzorických vláken.

Depolarizace na úrovni nervových vláken závisí na iontové výměně na úrovni membrány. Sodík, hlavní extracelulární kation, musí vstoupit do nervové buňky, aby spustil nervový impuls. Tento průchod sodíku se provádí prostřednictvím specializovaných membránových iontových kanálů, což vede ke změně potenciálu.

Mechanismus účinku lidokainu je poměrně jednoduchý. Anestetikum difunduje a dosahuje neuronových axonů, stabilizuje membránu a brání depolarizaci; K tomu dochází inhibicí vstupu sodíku do buňky blokováním iontových kanálů. V tomto případě nedochází k depolarizaci a přenosu bolesti na nervový systém.

Pokud jde o srdce, lidokain způsobuje pokles srdeční frekvence; svalová kontrakce myokardu nastává v důsledku vstupu sodíku do myocytů, což podporuje kontraktilitu svalových vláken. Blokování iontových kanálů vede ke snížení frekvence kontrakcí, protože sodík nevstupuje do buňky.

Kombinace adrenalinu s anestetikem je častá. Epinefrin způsobuje uzavření kapilár a brání průchodu lidokainu do krve.

V důsledku toho je anestetický účinek prodloužen trváním léku v místě vpichu. Jeho použití je v infiltrační anestézii pro rozsáhlé chirurgické zákroky.

K čemu to je?

Použití lidokainu je vzhledem k jeho vlastnostem rozmanité. Rychlý nástup účinku, relativně krátký účinek a několik nepříznivých účinků umožňují jeho použití v mnoha lékařských postupech. Používá se v lokální anestézii - topické a infiltrační -, regionální blokádě a mimo jiné jako antiarytmikum.

Lokální anestézie

Lidokain může přicházet jako injekční roztok, sprej, topické gelové nebo krémové přípravky a jako náplasti. Tyto prezentace umožňují použití na sliznici, kůži a lokální infiltraci pro menší chirurgické zákroky.

Lokální anestézie nevyžaduje kombinaci s jinými léky, s výjimkou adrenalinu pro zubní použití. Jeho běžné použití je:

- Malá operace.

- Chirurgické techniky, jako je umístění močových nebo nasogastrických sond.

- Infiltrace k umístění katétrů centrální linie.

- Úleva od traumatu a zranění.

- Zubní procedury, jako je extrakce nebo oprava zubu.

- Endoskopické postupy: gastroskopie, kolonoskopie, bronchofibroskopie.

- Intraartikulární infiltrace se používá při zánětlivých procesech na této úrovni. Obvykle se kombinuje s dlouhodobě působícími anestetiky a steroidními protizánětlivými léky. V některých zemích je intraartikulární použití kontraindikováno.

- V porodnictví se používá k provedení epiziotomie a rozšíření porodních cest.

Regionální blokáda

Regionální anestézie zahrnuje použití anestetik na nervových kmenech. Cílem této techniky je blokovat bolest na velké ploše.

Obvykle je nutné jej kromě adrenalinu kombinovat s jinými anestetiky, jako je bupivakain. Často se používá v bloku brachiálního plexu.

Spinální a epiridurální anestézie

Jedná se o typ regionální anestézie, která zahrnuje injekci lidokainu a bupivakainu, a to buď mimo membrány, které lemují míchu, nebo přímo do dřeňového kanálu. Musí být provedeno anesteziologem a jeho použití je určeno pro plánované nebo nekomplikované operace:

- Slepého střeva.

- Císařský řez.

- Varikokélová léčba.

- Tříselná hernioplastika.

- Operace dolních končetin.

- Prostatektomie.

Antiarytmické

Inhibiční účinek ventrikulární excitability činí lidokain užitečným antiarytmickým lékem. V odpovídajících dávkách funguje tak, že blokuje sodíkové kanály - aniž by to ovlivnilo aktivitu síňového uzlu - a tím snížilo srdeční frekvenci bez dalších účinků. Vysoké dávky lidokainu mohou způsobit depresi oběhového systému.

Lidokain je antiarytmikum třídy 1b. Je náhradou za jiná antiarytmika, jako je amiodaron, pokud nejsou k dispozici. Jeho indikací intravenózně je léčba ventrikulární tachykardie nebo fibrilace způsobená několika příčinami:

- Kardiopulmonální resuscitace.

- Arytmie po akutním infarktu myokardu.

- Tachykardie po elektrické kardioverzi.

- Otrava digitalisem.

- Hemodynamické postupy, jako je katetrizace.

Jiná použití

- Symptomatická úleva od reaktivního nebo dráždivého kašle. Za tímto účelem je lidokain aerosolizován solným roztokem pro inhalaci..

- Jeho použití bylo popsáno pro opakované záchvaty epilepsie..

Kontraindikace

Navzdory účinnosti a bezpečnosti, které lidokain poskytuje, některé podmínky u pacientů jeho použití omezují nebo mu brání. Existují absolutní i relativní kontraindikace užívání tohoto léku..

Absolutní kontraindikace

- Prokázaná přecitlivělost nebo alergie na lidokain nebo jeho vehikulum.

- Poruchy srdečního rytmu s blokádami, jako je sinoatriální blokáda nebo 2. a 3. atrioventrikulární blokáda.

- Wolf-Parkinson-White a Adam-Stokes syndrom.

- Užívání antiarytmik třídy 1, jako je prokainamid nebo chinidin.

- Předchozí podávání amiodaronu.

- Ošetření jinými léky, jako je fenytoin sodný nebo acetaminofen.

Relativní kontraindikace

- Onemocnění jater nebo selhání jater.

- Hypotenze, která nesouvisí s arytmiemi.

- Bradykardie.

- Nedostatek pseudocholinesterázy.

- Porfyrie.

- Starší.

Reference

  1. McLeod, I.K. (2017). Lokální anestetika. Obnoveno z emedicine.medscape.com
  2. Pubchem (s.f.). Lidokain. Obnoveno z pubchem.ncbi.nlm.nih.gov
  3. Ogbru, O. (s.f.). Injekce lidokainu hcl Obnoveno z medicinenet.com
  4. (s.f.). Lidokain. Obnoveno z Drugbank.ca
  5. Wikipedia (poslední rev 2018). Lidokain. Obnoveno z en.wikipedia.org
  6. Wikipedia (poslední rev 2018). Lokální anestetikum. Obnoveno z en.wikipedia.org
  7. Urch. C. (z recenzí v bolestech 2007). Normální přenos bolesti. Obnoveno z ncbi.nlm.nih.gov
  8. Medlineplus (poslední revize 2017). Spinální a epidurální anestézie. Obnoveno z medlineplus.gov

Zatím žádné komentáře