The sukcinylcholin nebo suxamethoniumchlorid je to organická sloučenina, konkrétně kvartérní amin, která vykazuje farmakologickou aktivitu. Je to pevná látka, jejíž molekulární vzorec je C14H30NdvaNEBO4+dva. Protože má dvojmocný kladný náboj, tvoří organické soli s chloridovými, bromidovými nebo jodidovými anionty..
Sukcinylcholin je léčivo, které se váže na nikotinové acetylcholinové receptory na postsynaptické membráně neuromuskulárního spojení nebo koncové destičky a způsobuje jeho depolarizaci, blokádu a ochablou svalovou relaxaci. To je způsobeno velkou strukturální podobností mezi ním a acetylcholinem.
Rejstřík článků
Horní obrázek ilustruje strukturu sukcinylcholinu. Kladné náboje jsou umístěny na dvou atomech dusíku a jsou proto obklopeny ionty Cl- elektrostatickými interakcemi.
Jeho struktura je velmi flexibilní, vzhledem k mnoha prostorovým možnostem, které rotace všech jeho jednoduchých odkazů mají. Podobně představuje rovinu symetrie; jeho pravá strana je odrazem levé.
Strukturálně lze sukcinylcholin považovat za spojení dvou molekul acetylcholinu. To lze ověřit porovnáním každé z jeho stran s uvedenou sloučeninou..
Acetylcholin způsobuje depolarizaci v koncové desce, která je schopna se pohybovat do sousedních svalových buněk, což umožňuje vstup Na+ a je dosažen prahový membránový potenciál.
To vede k produkci akčních potenciálů v buňkách kosterního svalstva, které iniciují jejich kontrakci..
Interakce acetylcholinu s jeho receptory je krátkodobá, protože je rychle hydrolyzován enzymem acetylcholinesterázou..
Na druhé straně je sukcinylcholin méně citlivý na působení indikovaného enzymu, takže zůstává vázán na nikotinový acetylcholinový receptor po delší dobu, což způsobuje prodloužení depolarizace.
Tato skutečnost zpočátku vyvolává asynchronní kontrakci skupiny vláken kosterního svalstva, která je známá jako fascikulace. Trvá to krátce a je pozorováno hlavně na hrudníku a břiše.
Následně je blokováno neuromuskulární spojení nebo koncová destička s následnou inaktivací Na kanálů+ a nakonec neschopnost stahovat buňky kosterního svalstva.
Nikotinový acetylcholinový receptor na postsynaptické membráně neuromuskulárního spojení se skládá z pěti podjednotek: 2α1, 1β1, 1δ, 1ε.
Sukcinylcholin interaguje pouze s tímto receptorem a neváže se na acetylcholinové receptory gangliových buněk (α3, β4) a terminály presynaptického nervu (α3, βdva).
Acetylcholinové receptory na postsynaptickém konci neuromuskulárního spojení mají dvojí funkci, protože plní funkci Na kanálů+.
Když se acetylcholin váže na podjednotky α, dochází ke konformačním změnám, které způsobí otevření kanálu, který umožňuje vstup Na+ a výstup K.+.
Několik účinků sukcinylcholinu bylo přičítáno možné interakci s centrálním nervovým systémem, což je vysvětleno jeho neinterakcí s acetylcholinovými receptory přítomnými v centrálním nervovém systému..
Kardiovaskulární účinky sukcinylcholinu nejsou přičítány gangliové blokádě. Je to pravděpodobně způsobeno postupnou stimulací vagálních ganglií, která se projevuje bradykardií, a stimulací sympatických ganglií vyjádřenou hypertenzí a tachykardií..
Ochablá paralýza kosterního svalu začíná 30 až 60 sekund po injekci sukcinylcholinu a maximální aktivity dosáhne po 1-2 minutách, která trvá 5 minut.
- Působí jako doplněk anestetik při mnoha chirurgických zákrocích. Snad nejrozšířenější použití sukcinylcholinu je v endotracheální intubaci, což umožňuje adekvátní ventilaci pacienta během chirurgického zákroku..
- Neuromuskulární blokátory působí jako pomůcky pro chirurgickou anestézii tím, že způsobují relaxaci kosterního svalu, zejména břišní stěny, což usnadňuje chirurgický zákrok..
- Uvolnění svalů je cenné při ortopedických výkonech, dislokacích a korekcích zlomenin. Kromě toho se používá k usnadnění laryngoskopie, bronchoskopie a ezofagoskopie v kombinaci s celkovým anestetikem..
- Používá se ke zmírnění projevů psychiatrických pacientů podstupujících elektrokonvulze, jakož i při léčbě pacientů s přetrvávajícími záchvaty spojenými s toxickými reakcemi na léky..
- Chirurgické zákroky, při kterých byl použit sukcinylcholin, zahrnují operaci otevřeného srdce a nitrooční chirurgii, kdy se lék podává 6 minut před provedením očního řezu..
- Mezi skupinou pacientů s rezistencí na působení sukcinylcholinu jsou pacienti s hyperlipidemií, obezitou, cukrovkou, psoriázou, bronchiálním astmatem a alkoholismem.
- Podobně pacienti s myasthenia gravis, což je stav, při kterém je pozorována destrukce postsynaptických acetylcholinových receptorů v neuromuskulárních spojeních, vyžadují, aby se projevil vyšší terapeutický účinek sukcinylcholinu..
- Pooperační bolest se pravidelně objevuje ve svalech krku, ramen, boků a zad..
- U těžce popálených pacientů je třeba se vyvarovat použití sukcinylcholinu. Je to proto, že zvýšení výkonu K+ přes kanály Na+ a K.+, který se vyskytuje během vazby léčiva na acetylcholinové receptory, zvyšuje koncentraci K v plazmě+. V důsledku toho může vést k zástavě srdce..
- Lze pozorovat pokles krevního tlaku, zvýšené slinění, výskyt kožní vyrážky, přechodnou oční hypertenzi a také zácpu..
- Mezi vedlejší účinky patří také hyperkalcémie, hypertermie, apnoe a zvýšené uvolňování histaminu.
- Podobně je třeba se vyhnout použití sukcinylcholinu u pacientů s městnavým srdečním selháním léčených digoxinem nebo jiným digitalisovým glykosidem..
Zatím žádné komentáře