The cefalothin Je to antibakteriální látka z rodiny cefalosporinů, jejíž účinek je podobný účinku penicilinů. Převládající spektrum účinku je na grampozitivních a některých gramnegativních bakteriích. Jedná se o první cefalosporin uvedený na trh v roce 1964.
Cefalosporiny jsou skupina antibiotik vyvinutých v polovině minulého století. Jeho název je odvozen od názvu houby -Cephalosporium acremonium-, ze které byla získána sloučenina s baktericidními vlastnostmi. Tento objev, ke kterému došlo v roce 1948, byl výchozím bodem pro vývoj nové třídy antimikrobiálních látek..
Cefalosporinová antibiotika se vyvinula v průběhu času podle změn v jejich spektru baktericidního účinku. Tato změna umožnila jeho klasifikaci do pěti generací, cefalothin patřící k první generaci.
Baktericidní aktivita antibiotika, stejně jako jiné cefalosporiny 1. generace, je na grampozitivních bakteriích. Některé gramnegativní bakterie jsou však také náchylné k jeho použití..
Cefalothin se podává výhradně parenterálně, intravenózně i intramuskulárně. Intramuskulární podání je však zřídka kvůli místním účinkům léku, včetně bolesti..
Antibiotikum intravenózně dosahuje terapeutické úrovně rychle a je silně vázáno na bílkoviny. Jeho poločas je relativně krátký, 45 minut až hodinu. Může se snadno šířit do jakékoli tkáně kromě nervového systému, protože neproniká hematoencefalickou bariérou. Jen málo více než 30% je inaktivováno v játrech a jeho vylučování je močí.
Cefalothin je cenově dostupný, účinný, bezpečný a velmi dobře snášený lék. V současné době se droga používá v mnoha zemích k léčbě infekcí citlivými bakteriemi. Ve Spojených státech FDA přestala používat cefalothin kvůli existenci účinnějších cefalosporinů..
Rejstřík článků
Užitečnost cefalothinu je založena na jeho spektru baktericidního účinku. Termín baktericidní spektrum označuje citlivost různých skupin bakterií na antibiotikum. V případě cefalosporinu 1. generace je jeho účinek ovlivněn na grampozitivní a některé gramnegativní bakterie.
Cefalosporiny byly vyvinuty jako alternativa k použití penicilinů s podobným účinkem, ale s vyšším spektrem účinku..
Grampozitivní bakterie, jako Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus epidermidis a S. auereus. Působí také proti gramnegativním bakteriím Klebsiella sp, Proteus mirabilis a Escherichia coli. Je možné jej použít v případě infekcí Shigella sp. a Salmonella sp.
Účinek na Haemophilus influenza je omezený a vyžaduje spojení s jiným antibiotikem. Enterokoky jsou rezistentní na téměř všechny cefalosporiny, včetně cefalothinu.
Bakteriální citlivost na antibiotikum umožňuje jeho použití při infekcích, kde se uvedené bakterie účastní. Léčba povrchových i hlubokých infekcí je běžná. Kromě toho jsou vlastnosti distribuce cefalothinu užitečné v měkkých tkáních, stejně jako v kostech a kloubech..
Infekce, kde se běžně používá cefalothin, jsou:
- Pyodermatitida nebo kožní infekce. Běžné kožní bakterie mohou za určitých okolností způsobit infekci měkkých tkání. Jedná se o bakterie Staphylococcus aureus nebo Streptococcus epidermidis.
- Kožní infekce sekundární při popáleninách. Popáleniny kůže způsobují ztrátu ochranné bariéry a vystavení hlubokých rovin. Jedním z důsledků těchto poranění je bakteriální invaze a infekce dermis a podkožní tkáně a dokonce i svalu..
- Otitis externa a média. Jedním z původců vnějšího otitidy je Staphylococcus aureus. Bakterie jako Streptococcus pneumoniae, Streptococcus skupiny A a Haemophillus influenzae mohou způsobit zánět středního ucha.
- Faryngitida a jiné infekce horních cest dýchacích, zejména ty, které jsou způsobeny Streptococcus pyogenes.
- Pneumonie způsobená citlivými bakteriemi, jako je Streptococcus pneumoniae.
- Bakteriální endokarditida. V případech, kdy je infekce způsobena Streptococcus viridans nebo Staphylococcus citlivým na methicilin.
- Infekce močových cest, jako jsou infekce způsobené Escherichia coli.
- Akutní cholecystitida. Zánět žlučníku, s kameny nebo bez nich, může vést k bakteriální infekci.
- Osteomyelitida.
- Septická artritida.
- Septikémie.
Před chirurgickým zákrokem se navíc jako prevence infekce používá cefalothin..
Cefalosporiny jsou β-laktamová antibiotika, jejichž aktivita brání syntéze buněčné stěny bakterií. To je způsobeno inhibicí transpeptidázových enzymů nezbytných pro syntézu ochranné bariéry. V důsledku toho dochází k bakteriální smrti.
Bakteriální buněčná stěna je tvořena bílkovinnými molekulami spojenými s uhlohydrátem, nazývanými peptidoglykany. Tyto molekuly propůjčují bakteriální buněčné membráně stabilitu a odolnost, což jí umožňuje růst a replikovat se..
Transpeptidázy jsou enzymy odpovědné za syntézu peptidoglykanu. Tyto enzymy se nazývají proteiny vázající penicilin (PFP), protože k jejich struktuře lze připojit molekuly β-laktamového antibiotika..
Účinek antibiotik, jako je cefalothin, vyžaduje vazbu na PFP, aby se zabránilo jejich syntetické funkci. V důsledku toho se peptidoglykany nebudou moci vázat na bakteriální buněčnou stěnu v důsledku inhibice transpeptidáz..
Ztráta konfigurace, zvýšená propustnost a poškození buněčné stěny nakonec vedou ke smrti - lýze - bakterií..
Účinnost antibiotik, zejména cefalosporinů, závisí na jejich stálosti v plazmě v odpovídajících koncentracích. Dávka vypočítaná na základě hmotnosti a intervalu mezi dávkami zaručuje antimikrobiální účinek proti konkrétní bakterii.
Cefalothin je dodáván v ampulích obsahujících lyofilizovaný prášek. Podávání se provádí parenterálně, nejlépe intravenózně, po rekonstituci a naředění..
V závislosti na závažnosti infekce se denní dávka u dospělých pohybuje mezi 75 a 150 mg / kg / den. Obecně lze 1 až 2 gramy podávat intravenózně ve 4, 6 nebo 8 hodinových intervalech, maximálně však 12 gramů denně. Tento dávkovací režim zajišťuje, že v plazmě jsou udržovány terapeutické dávky pro boj s infekcí..
U závažných infekcí, jako je osteomyelitida nebo sepse, se uvažuje o použití maximální dávky v krátkém intervalu mezi dávkami..
Na jaterní úrovni se asi 35% cefalothinu transformuje na metabolit se sníženou aktivitou. 65 až 70% antibiotika se vylučuje močí, což znamená úpravu dávky v případě selhání ledvin. Dávka zohledňující rychlost glomerulární filtrace - vyjádřená v mililitrech za minutu - je:
- Od 30 do 50 ml / min se používá 1 gram každých 6 hodin.
- Mezi 10 a 30 ml / min, 1 gram každých 8 hodin.
- Méně než 10 ml / min, 1 gram každých 12 hodin nebo 500 mg každých 6 hodin
- V případě hemodialýzy a peritoneální dialýzy bude snížení dávky mezi 20 a 50%.
Vzhledem k nezralosti ledvinového systému u novorozenců a mladých kojenců by jeho podávání mělo být opatrné. Dávka cefalothinu 50 mg / kg / den v intervalu nejméně 8 hodin lze bezpečně použít..
U kojenců, předškolních a školních dětí se účinná dávka pohybuje od 80 do 160 mg / kg / den v intervalech 6 až 8 hodin..
Navzdory tomu, že jde o bezpečný a dobře tolerovaný lék, je možné při použití cefalothinu pozorovat některé reakce - občasné..
Existují tři faktory, které vyvolávají účinky ledvin na užívání cefalothinu:
- Současné užívání nefrotoxických léků, jako je amikacin.
- Pre-existující selhání ledvin, které se může zhoršit použitím antibiotika.
- Reakce přecitlivělosti může vést k ukládání imunitních komplexů, což vede k selhání ledvin..
Při správném podání a při absenci přecitlivělosti na léčivé přípravky má cefalothin zřídka vliv na funkci ledvin..
Jsou neobvyklé a lze je pozorovat u 10–15% pacientů užívajících cefalothin. Zahrnují kožní reakce i respirační příznaky. Systémové účinky mohou vést k periferní vazodilataci a šoku.
Přecitlivělost je zprostředkována reakcí hapten-protilátka v důsledku předchozí expozice léčivu.
Reakcemi mohou být kožní vyrážka, lokální nebo generalizovaná vyrážka a svědění. Nosní kongesce, rýma, kýchání a bronchiální hyperreaktivita jsou nejčastějšími respiračními příznaky. V závažných případech je možný angioedém, otok hlasivky a anafylaktický šok..
Hypersenzitivita, i když je vzácná, může vyvolat imunitní selhání ledvin.
Přestože jde o dobře snášenlivý lék, lze pozorovat gastrointestinální účinky, jako je nevolnost, zvracení a průjem. Pseudomembranózní kolitida je způsobena replikací Clostridium difficile způsobenou snížením střevní bakteriální flóry.
Hematologické vedlejší účinky jsou velmi vzácné a lze pozorovat hemolytickou anémii, pokles počtu krevních destiček nebo pokles všech krevních buněk - pancytopenie - mechanismus dosud není jasný..
Účinek cefalothinu na jaterní úrovni je neobvyklý a zahrnuje přechodné zvýšení bilirubinu a jaterních enzymů..
Cefalothin nepřekračuje hematoencefalickou bariéru, takže neurologické příznaky prakticky neexistují. Příznaky jako závratě nebo bolesti hlavy během léčby obvykle nejsou spojeny s užíváním cefalothinu, je však možné pozorovat přechodnou zmatenost.
Intramuskulární i intravenózní injekce mohou vyvolat lokální zánětlivé reakce. Intramuskulární podání se nedoporučuje kvůli lokální bolesti a podráždění po umístění léku. Flebitida je komplikace spojená s intravenózním použitím.
Za určitých okolností je použití cefalothinu nebo cefalosporinů zakázáno nebo omezeno. Kontraindikace užívání drogy mohou být absolutní nebo relativní, v závislosti na implicitním riziku pro zdraví..
Absolutní kontraindikací pro použití cefalothinu je prokázána přecitlivělost nebo alergie na jeho složku. U anafylaxe penicilinu je rovněž kontraindikováno použití jakéhokoli cefalosporinu. To je způsobeno podobností složek molekul, které mohou vyvolat závažné křížové reakce z přecitlivělosti..
- Přecitlivělost na penicilin jiná než anafylaxe.
- Těhotenství. Cefalothin je lék s rizikem třídy B bez teratogenních účinků na plod u zvířat. Jeho použití u těhotných žen by mělo být pod dohledem.
- Selhání jater.
- Poruchy trávicího systému, zejména chronické kolopatie.
- Renální nedostatečnost.
- Hematologické abnormality.
- Hypoproteinemie.
- Současné použití s aminoglykosidy, probenecidem nebo antikoagulancii.
Zatím žádné komentáře