Sulfonylmočoviny, k čemu jsou, vedlejší účinky, obchodní názvy

2247
Robert Johnston
Sulfonylmočoviny, k čemu jsou, vedlejší účinky, obchodní názvy

Sulfonylmočoviny jsou skupina léků nazývaných perorální hypoglykemické látky. To znamená, že snižují hodnoty glukózy v krvi, a proto se používají k léčbě diabetes mellitus u dospělých, kteří nejsou závislí na inzulínu. Podávají se ústně.

Diabetes mellitus je onemocnění, při kterém dochází k selhání při produkci inzulínu nebo v receptorech pro tento hormon. Glukóza potřebuje inzulín, aby se dostala do mnoha tkání, například do kosterních svalů. Když selže inzulín, glukóza nemůže vstoupit a hromadí se v krevním řečišti.

Schéma regulace krevního cukru (Zdroj: Rhcastilhos [Public domain] přes Wikimedia Commons)

Ve výsledku se zvyšují hodnoty glukózy v krvi, ale klesá dostupnost glukózy pro tkáně. To způsobuje pocit únavy, hladu, žízně, zvýšeného výdeje moči a v mnoha případech i hubnutí..

Existují dva typy cukrovky, typ I a typ II. Cukrovku typu I lze léčit pouze inzulinem (závislým na inzulínu), protože tělo jej již neprodukuje. Nazývá se také juvenilní diabetes, protože se obvykle objevuje na počátku života.

Cukrovka typu II nebo cukrovka dospělých je způsobena snížením sekrece inzulínu nebo problémy s inzulínovými receptory. Tento typ cukrovky lze léčit sulfonylmočovinami.

Rejstřík článků

  • 1 K čemu jsou
  • 2 Mechanismus působení
  • 3 Vedlejší účinky
  • 4 Obchodní názvy
    • 4.1 Sulfonylmočoviny první generace
    • 4.2 Sulfonylmočoviny druhé generace
  • 5 Reference

Na co jsou

Sulfonylmočoviny se používají ke snížení hladiny glukózy v krvi, to znamená, že jsou hypoglykemickými léky. Tohoto účinku je dosaženo zvýšením hladiny inzulínu. Používá se u pacientů s diabetem typu II nebo s diabetem dospělých.

Jsou to léky, které se dobře vstřebávají v zažívacím traktu, proto se podávají orálně. Všechny sulfonylmočoviny se metabolizují v játrech a konečné produkty tohoto metabolismu se vylučují močí..

Hypoglykemický účinek sulfonylmočovin byl objeven náhodně v roce 1942 u pokusných zvířat. Následně bylo rozšířeno jejich použití jako perorálních hypoglykemických látek a první lék této skupiny, který byl použit pro tento účel, byl karbutamid.

The karbutamid Bylo přerušeno kvůli jeho škodlivým účinkům na kostní dřeň, ale umožnilo to vyvinout velkou skupinu takzvaných „první generace“ sulfonylmočovin. Od té doby bylo v této skupině vyvinuto více než 20 léků a jejich užívání se rozšířilo do celého světa..

V současné době existují dvě hlavní skupiny sulfonylmočovin: 1) sulfonylmočoviny první generace a 2) sulfonylmočoviny druhé generace. Ve svých hypoglykemických účincích jsou tyto léky přibližně stokrát silnější než první generace.

Mechanismus účinku

Mechanismus účinku těchto léků spočívá ve stimulaci sekrece inzulínu (hormonu) z β buněk pankreatu (endokrinní část pankreatu). I když to zvyšuje hladinu inzulínu v plazmě, tyto léky také snižují jaterní metabolismus hormonu..

Tyto účinky se zaznamenávají jako krátkodobý (akutní) účinek léku, avšak při chronickém užívání těchto léků se stimulační účinek pankreatických buněk výrazně snižuje, ale účinek na snížení hladin glukózy v krvi.

Vysvětlení tohoto jevu nebylo zcela objasněno. Za prvé se předpokládá, že inzulín má větší účinek na vaše cílové orgány. Na druhé straně chronická hyperglykémie snižuje sekreci inzulínu v důsledku toxického účinku a snížení hladiny glukózy v krvi tento účinek snižuje..

Akutní účinek sulfonylmočovin na β buňky pankreatu nastává, protože se vážou na a blokují draslíkový kanál citlivý na ATP. To depolarizuje buňku (vzrušuje) a zvyšuje vstup vápníku prostřednictvím napěťově řízených kanálů a iniciuje sekreci inzulínu..

Zdá se, že účinek chronického užívání sulfonylmočovin je doprovázen downregulací těchto povrchových receptorů beta-buněk pankreatu. Pokud je chronické podávání přerušeno, obnoví se akutní odpověď β-buněk na sulfonylmočoviny.

U pacientů s diabetem typu II užívajících sulfonylmočoviny bylo pozorováno zvýšení koncentrace inzulínových receptorů v monocytech (krvinky), adipocytech (tukové buňky) a erytrocytech (červené krvinky). Bylo také hlášeno snížení jaterní glukoneogeneze..

Jaterní glukoneogeneze je syntéza glukózy, kterou tvoří játra z neglykosidových látek.

Vedlejší efekty

V současné době nejsou vedlejší účinky podávání sulfonylmočovin příliš časté. Mají přibližnou incidenci 4% u pacientů, kteří užívají sulfonylmočoviny první generace, a mírně nižší u pacientů, kteří používají druhou generaci..

Sulfonylmočoviny mohou způsobit hypoglykemii, včetně hypoglykemického kómatu. K tomu může dojít zejména u starších pacientů se špatnou funkcí jater a ledvin a při použití dlouhodobě působících sulfonylmočovin..

Sulfonylmočoviny lze klasifikovat podle jejich poločasu, aby se snížilo riziko hypoglykémie. Čím kratší je poločas, tím nižší je riziko hypoglykémie a naopak. Nouzové situace z tohoto důvodu jsou léčeny intravenózní infuzí roztoků glukózy.

Současné užívání sulfonylmočovin se sulfonamidy, dikumarolem, salicyláty, ethanolem, fenylbutazonem nebo klofibrátem zesiluje účinek sulfonylmočovin a zvyšuje riziko hypoglykémie.

Další nežádoucí účinky, které mohou doprovázet užívání sulfonylmočovin, jsou:

- Nevolnost a zvracení

-Žlutý odstín sliznic

-Agranulocytóza (významné snížení počtu bílých krvinek)

-Hemolytické nebo aplastické anémie (snížení počtu červených krvinek v důsledku destrukce nebo nedostatečné produkce)

-Hypersenzitivní (alergické) reakce

-Dermatologické reakce (kožní problémy)

Obchodní názvy

Sulfonylmočoviny se dělí do dvou velkých skupin: první a druhá generace. Níže jsou uvedeny nejdůležitější a nejpoužívanější členové každé skupiny. Jejich obchodní názvy jsou uvedeny v závorkách v přiloženém seznamu pro každou složku každé skupiny..

Gibenclamid, druhá generace sulfonylmočoviny (Zdroj: Fvasconcellos 21:27, 16. dubna 2007 (UTC) [Public domain] prostřednictvím Wikimedia Commons)

Mezi první generaci sulfonylmočovin patří tolbutamid, the acetohexamid, the tolazamid a chloropropamid. Druhá generace, která je výkonnější, zahrnuje glyburid nebo glibenklamid, glipizid, gliklazid Y glimepirid.

Sulfonylmočoviny první generace

Některé obchodní názvy jsou zahrnuty. Obecný název je obsažen tučným písmem a kurzívou.

Tolbutamid (Tablety ORINASE 250 a 500 mg)

Acetohexamid (Tablety DYMELOR 500 mg)

Tolazamid (Tablety TOLINASE 100 250 A 500 mg)

Chlorpropamid (DIABENESE 100 a 250mg tablety)

Sulfonylmočoviny druhé generace

Některé obchodní názvy jsou zahrnuty. Obecný název je obsažen tučným písmem a kurzívou.

Gliburid nebo Glibenclamid (Tablety MICRONASE a DIABETA 1,25, 2,5 a 5 mg, tablety GLYNASE 1,5, 3 a 6 mg)

Glipizid (GLUCOTROL, SINGLOBEN 5 A 10 mg tablety)

Gliklazid (DIAMICRON 60 mg)

Glimepirid (AMARYL 2 a 4 mg)

Existují komerční prezentace, které kombinují některou sulfonylmočovinu s jinými perorálními antidiabetiky, které nebyly zahrnuty do tohoto seznamu.

Reference

  1. Ashcroft, F. M., a Gribble, F. M. (2000). Stimulace sekrece inzulínu sulfonylmočovinou: poučení ze studií klonovaných kanálů. J Komplikace při cukrovce.
  2. Best and Taylor's Physiological Basis of Medical Practice, 12. vydání, (1998) William a Wilkins.
  3. Ganong, W. F. a Barrett, K. E. (2012). Ganongova recenze lékařské fyziologie. McGraw-Hill Medical.
  4. Goodman a Gilman, A. (2001). Farmakologický základ terapeutik. Desáté vydání. McGraw-Hill
  5. Meyers, F. H., Jawetz, E., Goldfien, A., & Schaubert, L. V. (1978). Přehled lékařské farmakologie. Lange Medical Publications.

Zatím žádné komentáře